流動化學是一種用于合成的現代技術,它利用泵、管道和反應器盤管,而不是批量應用中的傳統圓底燒瓶,從而實現更快的反應性、增加的質量/熱傳遞、提高的安全性等。 本文討論了這些細節,為流動化學的進一步采用、實用性和潛在缺點提供了論據。 化學工程概念涵蓋了文獻中的具體示例,涉及反應動力學、活塞流建模、反應分析(在線和在線)等。 隨著現代實驗室試圖使其技能多樣化并采用最佳工作流程,流動化學是本文強調的一個重要
2023-08-28
傳統的從二甲基亞砜(DMSO)中批量生產甲基砜(MSM)的過程具有高度放熱性,存在嚴重的安全隱患。在這項工作中,我們提出了一種使用微通道反應器的連續流合成策略,以提高工業規模MSM生產的安全性和效率。
2023-08-20
研究了頭孢唑林的順序連續流動合成,頭孢唑林是大多數手術中用于預防原發感染的重要首選藥物。 底物在合適的流動反應器中的快速流動和有效混合使得能夠在短時間內獲得目標化合物,而無需任何中間分離。 展示了可從小規模到中規模合成應用的靈活系統設計,并建立了實現合成的最佳參數。 實現了 0.3 mol/h 規模的合成,分離產率為 54%,頭孢唑啉時空產率為 13.75 g/h dL。 獲得的材料具有可接受的雜質分布,并且可以通過簡單的酸堿萃取和沉淀來純化。
2023-08-19
吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被歸類為驅蟲藥,用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛生組織(WHO)已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產品的價格取決于相關的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料,采用流動化學方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經濟合成 PZQ 的路線,該路線可以將生產時間從幾天大幅縮短到幾分鐘,并轉移到大規模生產。 同時,通過HPLC分析測定,無論是單一過程還是連續過程,在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續制備過程比使用傳統方法(約 3-4 天)所需的時間(約 3-4 小時)更短。 此外,關鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現有方法減少了40-50%。
2023-08-18
建立了從天然BCD開始,通過單甲酰基化、疊氮化和還原6個反應步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續流動方法。這三個步驟在半連續流動系統中耦合,其中在對甲苯磺酰基化步驟后進行溶劑交換,而疊氮化和還原步驟在一個流動系統中耦合,以獲得高產率的所需產品。將連續流動過程與間歇方法進行比較,可以實現相似的產量,但是,在流動條件下,反應時間可以從幾小時減少到幾分鐘。此外,通過開發的半流動方法,由于更容易處理有毒衍生物(疊氮化鈉,對甲苯磺酰氯)和更精確的參數控制,可以更安全地生產單-(6-氨基-6-去氧)-β-環糊精。
2023-08-16
環丁烯是具有相當合成價值的高度應變環系統,可以通過烯烴和炔烴之間的環加成反應獲得。然而,它們的傳統制備依賴于光化學[2+2]-環加成,利用低效中壓汞燈發出的低波長紫外線輻射。本文報告了一種現代方法的發展,該方法使用在UV-A和可見光邊界發射的高功率LED設置與連續流動反應器相結合。由此產生的流動過程從馬來酰亞胺和各種商業炔烴中產生一系列環丁烯。這提供了一種更節能的方法,易于擴展,以高化學產量和較短的停留時間獲取多克量的環丁烯。這些產品的價值體現在基于流動的氫化反應產生高度取代的環丁烷,這些環丁烷代表了現代藥物化學計劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
多重耐藥細菌菌株(MDR)已成為我們衛生系統面臨的日益嚴峻的挑戰,導致多種經典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程,因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此,我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估,這些化合物的合成是在連續流動模式下實現的。研究發現,幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08