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![結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成]()
結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成
一種新的光化學流動工藝，可以高產率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數克數量的產品。 該過程利用光激發硝基芳烴進行無催化劑光化學重排，其中涉及已完全表征的環狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產生雜環目標。 值得注意的是，當苯炔前體與仲胺反應時，通過第三次光流轉化以良好的產率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調節輸入功率）的三種光化學流程具有明顯的優勢。
2023-08-07
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![流動條件下光催化反應的發展]()
流動條件下光催化反應的發展
在過去的幾年中，光化學和流動化學之間的良好匹配導致了藥物發現和API生產領域的應用數量不斷增加。這種情況下，優化了流動條件下的不同光化學反應，為藥物發現計劃生產感興趣。特別是，我們已經：i）依靠黃原酸酯（xanthates）的光化學Giese加成實現了吡咯的兩步伸縮合成ii）通過鹵素原子轉移（XAT）形成 Csp2-Csp3 鍵iii）優化吲哚的二氟酰胺化，以提供克級數量，并證明通過兩步伸縮合成的
2023-08-07
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![爆炸級反應安全化！苦味胺的連續合成]()
爆炸級反應安全化！苦味胺的連續合成
使用微反應器成功開發了苦味胺的連續合成工藝，產能26g/hr，兩步的條件都很溫和，可以在優化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經濟地進行苦味胺的工業化生產，后續結合自動監控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩定性
2023-08-02
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![將光催化從實驗室帶入工業：基于膜的TBADT回收作為提高連續流光催化HAT轉化可持續性的策略]()
將光催化從實驗室帶入工業：基于膜的TBADT回收作為提高連續流光催化HAT轉化可持續性的策略
提出了有機溶劑納濾（OSN）作為減少TBADT消耗，增加其周轉數量并降低其在產品溶液中的濃度的答案，從而實現大規模基于光催化HAT的轉化。優化了適合乙腈中TBADT回收膜的操作參數。連續光催化C（sp3）-H烷基化和胺化反應通過兩個OSN步驟進行在線TBADT回收。
2023-08-02
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![流動中吡唑啉類的光化學合成]()
流動中吡唑啉類的光化學合成
吡唑啉及其吡唑同族元素是重要的雜環砌塊，在精細化工行業中具有眾多應用。然而，通往這些實體的傳統途徑是基于產生大量化學廢物的多步驟合成。在這里，我們報告了一種使用紫外光通過無試劑photo-click策略將四唑轉化為吡唑啉的替代方法。該路線原位生成丁腈亞胺偶極子，這些偶極子被不同的親偶極試劑捕獲，從而以高化學產量選擇這些雜環靶標。最終實現了連續流動方法，該方法以安全且易于擴展的方式生成多克數量的產品
2023-03-08
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![固體——流動化學家的克星？]()
固體——流動化學家的克星？
“固體意味著不可能流動”的先入之見可能會阻止這些研究人員進一步探索。 誠然，流動中的固體處理是一項挑戰，但有許多工程解決方案可以應對這一挑戰，例如漿料處理技術、連續機械化學、和連續攪拌釜反應器。關鍵問題是所提出的工程解決方案在優勢、成本、所需時間、所需的顆粒大小/負載量以及環境影響和資源方面是否適合。 通常，最簡單的策略是確定條件、溶劑選擇或溫度或濃度范圍，使所有物質都保持在溶液中。如果無法避免或
2023-03-08
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![用于化學重排的連續流動技術：藥物生成相關化合物的強大工具]()
用于化學重排的連續流動技術：藥物生成相關化合物的強大工具
由于危險、有毒和污染化學品以及高風險中間體的相關處理，幾種化學重排的功效、安全性和放大仍然是未解決的問題。 多年來，批處理過程一直被認為是驅動這些反應的唯一可能性，但對于學術實驗室和制藥公司來說，連續流技術已經出現，作為一種強大的工具，可以實現簡單、可控和更安全的化學協議，有助于最大限度地減少 副產物的形成和提高反應產率。 本技術說明總結了最近報道的使用連續流動方法進行的化學重排，重點是 Curtius、Hofmann 和 Schmidt 反應。 將展示流程協議、一般優勢和安全方面，以及生成特殊支架和活性藥物成分的反應范圍。
2023-03-06
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![ICH協調Q13指南：藥物生產的未來取決于連續流動]()
ICH協調Q13指南：藥物生產的未來取決于連續流動
ICH Q13的出臺強烈顯示了監管部門對于連續生產技術的支持態度，它進一步加強了對連續生產的指導，可以幫助制藥商更好地理解連續生產的途徑。這可能有助于制藥公司接受 FDA 和其他機構的鼓勵，從而增加投入而實現連續生產的切實應用。
然而要實施連續生產所必需的控制，無疑需要對工藝有非常深入的認識和理解。無論從人力還是財力投入的角度，全面鋪開連續生產的實踐恐怕仍然需要一定的時間。希望 Q13 指南和 FDA 的鼓勵將引導一些公司把連續生產的開發列入日程。公司的第一個連續生產工藝可能會花費更長的時間和更多的成本，但從長遠來看，連續生產工藝的開發和利用，無疑將使這些實踐者受益良多。從這個角度看，ICH Q13 指南一定將加速連續生產的實施。2023-03-02
