將工作流轉移到微流控化學合成設備的內在優勢在成本、效率和準確性方面可能是驚人的。小型化帶來了顯著減少試劑使用的明顯優勢,并且在實驗終點的下游,最大限度地減少浪費、溢出和清理問題,使實驗室工作更整潔、更可持續。
2022-09-23
芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無數的生物學特性,也經常用作合成雜環支架的構件。在此,我們報道了芳香族-α-酮酰胺的環保合成。它是一種一鍋法合成,從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始,分子氧中的各種環狀仲胺 8a-c 作為氧化劑,通過重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學反應器帶有藍色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標化合物。該反應也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進行,但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產物。在氧氣氣氛下,此類副產物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產率合成。對照實驗為轉化機制提供了合理的依據。該協議可以按克級放大。
2022-09-22
通過應用微反應器技術強化連續糠醛生產,特別是在無有機溶劑條件下將木糖轉化為糠醛。氯化鋁和甲酸用作雙酸催化劑。檢查和驗證了單個和組合催化劑在通過連續反應生產糠醛中的作用。采用響應面法研究并優化了木糖濃度、反應溫度、停留時間、催化劑總濃度和催化劑比例等操作條件對糠醛收率的影響。
2022-09-16
連續流動反應器使化學反應能夠在屏蔽管和管內發生。這種合成過程被認為克服了常用間歇反應器的一些限制。已經報道了許多通過連續流動工藝合成小分子的成功例子;然而,它們在生物偶聯反應中的應用,例如抗體-藥物偶聯物 (ADC) 合成,在科學文獻中極為有限。據我們所知,我們在此報告了同行評審文獻中的第一個連續流動過程介導的 ADC 合成。討論了優化的混合器類型、反應時間和混合器直徑。根據這些結果,產生了具有臨床相關藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應步驟均使用按比例縮小的制造方法進行,該方法利用逐步混合系統執行順序還原/共軛過程。此外,已建立的連續流動方法可應用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合,并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結果表明,連續流動化學可用于開發可靠且穩健的 ADC 生產工藝。
2022-09-05
提出了一種連續流動工藝,該工藝能夠在光化學條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發出 365 nm 的光,這有助于實現這一目標。 由此產生的流動過程基于可調節背壓調節器有效控制氣態副產品的釋放,并在 3 分鐘的短停留時間內提供一系列雜環產品。 該方法的穩健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明,通過簡單且易于擴展的流動協議促進這些重要的雜環支架的制備。
2022-09-05
提出了一種按需生產 [1.1.1] 丙烷的連續流動過程,提供了 [1.1.1] 丙烷的解決方案,該解決方案可以直接衍生成各種雙環 [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物質。這是在高達 8.5 mmol h -1的通量中實現的,提供了對克量的選定 BCP 構建塊的有吸引力且直接的訪問。最后,開發了將 [1.1.1] 丙烷連續光化學轉化為具有混合酯/酰氯部分的有價值的 BCP。
2022-09-05
近日,賓夕法尼亞大學Gary A. Molander教授課題組在Nature Chemistry上發表了題為“Exploiting the sp2 character of bicyclo[1.1.1]pentyl radicals in the transition-metal-free multi-component difunctionalization of [1.1.1]propella
2022-09-02
自由基陽離子引發的富電子烯烴二聚反應是合成環丁烷的一種便捷方法。 通過將有機光氧化還原催化和連續流動技術相結合,進行了分批與連續流動研究,為生成重要的咔唑環丁烷材料二聚體 1,2-反式-二咔唑環丁烷 (t-DCzCB) 提供了一條方便的合成路線,僅使用 0.1?mol?% 的有機光氧化還原劑 催化劑。 探索了該方法的范圍,提供了一類新的功能材料,以及苯乙烯基木脂素二聚天然產物的改進合成路線。 在連續流動條件下,可以以更高的化學產率分離環丁烷二聚體,并且與傳統的間歇反應條件相比,反應時間顯著縮短。
2022-09-01