一鍋重氮裝置——光化學氧化（藍色 LED-O 2）芳基雜芳基乙酸酯與環狀 2°-胺的酰胺化：芳香族 α-酮酰胺的環保合成
2022-09-22 14:57:54
芳香族-α-酮酰胺是一類有趣的分子。它們具有無數的生物學特性，也經常用作合成雜環支架的構件。在此，我們報道了芳香族-α-酮酰胺的環保合成。它是一種一鍋法合成，從烷基芳基/雜芳基乙酸酯 7a-k 開始，分子氧中的各種環狀仲胺 8a-c 作為氧化劑，通過重氮安裝-氧化-酰胺化在乙酸乙酯作為溶劑中使用 5-6 W 微光化學反應器帶有藍色 LED 燈 (435–445 nm) 到目標化合物。該反應也可以在沒有氧化劑的情況下在空氣中進行，但這有助于主要形成不需要的 NH 插入產物。在氧氣氣氛下，此類副產物的形成減少到 10-20%。各種芳香族-α-酮酰胺 10a-x 以中等至高產率合成。對照實驗為轉化機制提供了合理的依據。該協議可以按克級放大。
關鍵詞：芳香族-α-酮酰胺，卡賓，重氮反應，藍色 LED，氧化，光化學
A one pot diazo installation-photochemical oxidation (blue LED-O2)/ amidation of aryl/heteroaryl acetates with cyclic 2°-amines: An eco-friendly synthesis of aromatic α-ketoamides
https://doi.org/10.1016/j.tet.2022.133043
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