1. 簡介流動化學是合成有機化學中的一門學科,它使用不同試劑的連續流,這些試劑通過泵引入并在連續反應器中混合,例如活塞流反應器 (PFR) 或連續攪拌釜反應器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統批量處理相比,它具有多種優勢,例如增強傳質和傳熱、提高安全性、提高反應效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現性。因此,流動化學可以精確控制反應條件,并能夠實時監測和分析反應動力學,從而產生高質量
2023-09-01
吡喹酮(PZQ;商品名:Biltricide)被歸類為驅蟲藥,用于治療血吸蟲病和其他寄生蟲感染。 世界衛生組織(WHO)已將其列為全球所需的基本和緊急藥物之一。 PZQ配方產品的價格取決于相關的制備方法以及原材料成本。 本研究描述了一種使用苯乙胺作為起始材料,采用流動化學方法制備 PZQ 的精確可靠的方法。 本研究的主要目的是找到一種新的經濟合成 PZQ 的路線,該路線可以將生產時間從幾天大幅縮短到幾分鐘,并轉移到大規模生產。 同時,通過HPLC分析測定,無論是單一過程還是連續過程,在必要步驟中獲得的中間體的純度都在90%以上。 本研究中 PZQ 的連續制備過程比使用傳統方法(約 3-4 天)所需的時間(約 3-4 小時)更短。 此外,關鍵中間體二甲氧基乙胺的需求量比現有方法減少了40-50%。
2023-08-18
建立了從天然BCD開始,通過單甲酰基化、疊氮化和還原6個反應步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續流動方法。這三個步驟在半連續流動系統中耦合,其中在對甲苯磺酰基化步驟后進行溶劑交換,而疊氮化和還原步驟在一個流動系統中耦合,以獲得高產率的所需產品。將連續流動過程與間歇方法進行比較,可以實現相似的產量,但是,在流動條件下,反應時間可以從幾小時減少到幾分鐘。此外,通過開發的半流動方法,由于更容易處理有毒衍生物(疊氮化鈉,對甲苯磺酰氯)和更精確的參數控制,可以更安全地生產單-(6-氨基-6-去氧)-β-環糊精。
2023-08-16
多重耐藥細菌菌株(MDR)已成為我們衛生系統面臨的日益嚴峻的挑戰,導致多種經典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程,因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此,我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估,這些化合物的合成是在連續流動模式下實現的。研究發現,幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
一種新的光化學流動工藝,可以高產率和高通量地生成苯炔前體,并且可以輕松分離出數克數量的產品。 該過程利用光激發硝基芳烴進行無催化劑光化學重排,其中涉及已完全表征的環狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉化為苯炔,在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產生雜環目標。 值得注意的是,當苯炔前體與仲胺反應時,通過第三次光流轉化以良好的產率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質的模塊化方法,避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終,與批量處理相比,使用單個高功率 LED 光源(365?nm,可調節輸入功率)的三種光化學流程具有明顯的優勢。
2023-08-07
使用微反應器成功開發了苦味胺的連續合成工藝,產能26g/hr,兩步的條件都很溫和,可以在優化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經濟地進行苦味胺的工業化生產,后續結合自動監控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩定性
2023-08-02
光化學最近引起了研究人員的極大關注。第一個原因是使用連續流動反應器,它在處理這種光化學反應時提供了很大程度的操作靈活性。第二個原因是反應可以以高度選擇性和溫和的方式進行(室溫、可見光和避免有毒化學品)。在這種情況下,流動和光化學的結合是近年來成功采用的一種優秀方法。
2022-12-15