活性藥物成分 (API) 是藥物產品中具有生物活性的任何物質。這意味著特定的分子實體能夠對目標產生特定的生物學效應。這些成分需要滿足非常嚴格的限制;化學和光學純度被認為是最重要的。利用連續流動的反應流體流的連續流動合成方法可以很容易地與光化學相結合,光化學與光的化學效應一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結構復雜性的天然產物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
開發了一種以兩步伸縮形式連續流動生成硫代嗎啉的程序。關鍵步驟是半胱胺鹽酸鹽和氯乙烯作為低成本起始材料的光化學硫醇-烯反應。該反應可以在高濃度 (4 M) 條件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作為光催化劑進行,從而產生相應的定量產率的half-mustard中間體。隨后通過堿介導的環化獲得硫代嗎啉。通過進行 7 小時(總停留時間 40 分鐘)的反應,通過蒸餾分離所需的硫代嗎啉,證明了該方法的穩健性。
2022-08-08
使用小型連續流動系統可以有效利用高反應性中間體。 通過將高質量和熱傳遞相結合,除了提高光化學反應的效率外,流動化學還提供了獲得以前未描述的反應性的途徑。 這提供了進入以前無法獲得的化學空間并加速發現新反應的機會。 雖然本文描述的一些領域仍然不發達,特別是氮烯的使用,但流動方法的發展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領域的新創新。
2022-06-17
光氧化還原催化和其他光化學方法已經發現了大量用于C-C和C-X(X = 鹵化物和雜原子)鍵構建方法。光化學與連續流動條件相結合可以提高化學合成的效率,也可以進行原本不可能發生的反應。
2022-06-15
開發了一種 HAM 技術,利用連續流動反應器技術更有效地生產受阻胺。在大多數情況下,HAM流程不到30分鐘。唯一的產物是受阻胺和水。而且我們能夠回收主要催化劑銠/N-Xantphos,從而進一步降低成本。
2022-05-25
可見光光催化已成為有機合成中的強大工具,它使用光子作為無痕、可持續的試劑。該領域的大多數活動都集中在通過常見的光氧化還原開發新反應,但最近一些令人興奮的新概念和策略進入了鮮為人知的領域。我們調查了能夠使用更長波長的方法,并表明光子的波長和強度是重要參數,可以調節光催化劑的反應性以控制或改變化學反應的選擇性。此外,我們討論了最近替代強還原劑的努力,如元素鋰和鈉,通過光和技術領域的進步。
2022-04-19
流動化學不是一個通用的解決方案,也不是對化學中的每個問題都有利。流動化學科學家需要解決的最大問題之一是反應器與固體的相容性。 其他挑戰包括專業知識的稀缺、高昂的啟動成本和產品的可追溯性。
2022-04-13