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![勞拉西泮連續流動合成的開發]()
勞拉西泮連續流動合成的開發
勞拉西泮(Lorazepam)是一種廣泛使用的鎮靜劑，出現在世界衛生組織的基本藥物清單中，經常出現短缺。 使用涉及路線探索、高通量實驗和雜質分析的工作流程來開發最佳序列，我們報告了一種用于流式合成勞拉西泮的新型 5 步路線。 這五個步驟包括 N-酰化(N-acylation)、二氮雜環閉合(diazepine ring closure)、亞胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到勞拉西泮。
2022-08-17
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![連續流中通過伸縮光化學硫醇-烯環化序列合成硫代嗎啉]()
連續流中通過伸縮光化學硫醇-烯環化序列合成硫代嗎啉
開發了一種以兩步伸縮形式連續流動生成硫代嗎啉的程序。關鍵步驟是半胱胺鹽酸鹽和氯乙烯作為低成本起始材料的光化學硫醇-烯反應。該反應可以在高濃度 (4 M) 條件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作為光催化劑進行，從而產生相應的定量產率的half-mustard中間體。隨后通過堿介導的環化獲得硫代嗎啉。通過進行 7 小時（總停留時間 40 分鐘）的反應，通過蒸餾分離所需的硫代嗎啉，證明了該方法的穩健性。
2022-08-08
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![連續流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續流協議被證明是有效的，具有巨大的工業轉化潛力，通過過程強化（24 小時連續實驗）達到每天 71.6 克的產量。我們已經成功地對連續流動方法進行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產率為 23.0 g/天（6 小時連續實驗），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩健性。在線后處理也取得了實質性進展，它提供了更高的安全性和更少的浪費，這也與工業應用相關。總體而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對羥基苯甲酸，然后進行脫羧反應，得到丙泊酚，總收率高達 84%，副產物形成率非常低。
2022-07-27
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![連續流反應器合成1 nm尺寸的極小高熵合金納米顆粒]()
連續流反應器合成1 nm尺寸的極小高熵合金納米顆粒
雖然HEA NPs的大規模生產仍然比較困難，但這種流動合成可以提供高生產率和高重復性，更節能，更適合大規模生產。本研究報道了具有顯著高HER活性的1 nm尺寸的HEA NPs，為制備超細且均一的HEA NPs奠定了基礎。
2022-07-13
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![批量化學還是流動化學？– 當前關于工藝選擇的行業觀點]()
批量化學還是流動化學？– 當前關于工藝選擇的行業觀點
如果您有一個開發流動過程，您不必擔心競爭的批處理過程。流動開發的激活屏障要比批量開發的激活屏障高得多。由于大多數世界規模的商品生產工藝是連續的，在流動中進行特種化學品生產通常在化學、可持續性和經濟性方面具有優勢:產量和選擇性。
2022-07-13
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![連續流動技術作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創新轉型的推動力]()
連續流動技術作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創新轉型的推動力
使用小型連續流動系統可以有效利用高反應性中間體。 通過將高質量和熱傳遞相結合，除了提高光化學反應的效率外，流動化學還提供了獲得以前未描述的反應性的途徑。 這提供了進入以前無法獲得的化學空間并加速發現新反應的機會。 雖然本文描述的一些領域仍然不發達，特別是氮烯的使用，但流動方法的發展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領域的新創新。
2022-06-17
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![連續流動化學的優勢]()
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![更便宜、更快速的連續生產胺類化合物的新方法——許多產品中使用的化學基礎材料]()
更便宜、更快速的連續生產胺類化合物的新方法——許多產品中使用的化學基礎材料
開發了一種 HAM 技術，利用連續流動反應器技術更有效地生產受阻胺。在大多數情況下，HAM流程不到30分鐘。唯一的產物是受阻胺和水。而且我們能夠回收主要催化劑銠/N-Xantphos，從而進一步降低成本。
2022-05-25
