勞拉西泮連續流動合成的開發
2022-08-17 14:08:18
勞拉西泮(Lorazepam)是一種廣泛使用的鎮靜劑，出現在世界衛生組織的基本藥物清單中，經常出現短缺。 使用涉及路線探索、高通量實驗和雜質分析的工作流程來開發最佳序列，我們報告了一種用于流式合成勞拉西泮的新型 5 步路線。 這五個步驟包括 N-酰化(N-acylation)、二氮雜環閉合(diazepine ring closure)、亞胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到勞拉西泮。 每個步驟都經過優化并轉化為連續流動。 對于 5 步序列，每個單獨流動反應的平均停留時間總計為 72.5 分鐘。 我們還報告了對純度和副產品概況的綜合分析，以最大限度地提高每一步所需的產品純度，從而產生超過 99% 的純度勞拉西泮。
Development of a Continuous Flow Synthesis of Lorazepam (2022)
https://doi.org/10.1021/acs.oprd.2c00184
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