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![勞拉西泮連續(xù)流動(dòng)合成的開發(fā)]()
勞拉西泮連續(xù)流動(dòng)合成的開發(fā)
勞拉西泮(Lorazepam)是一種廣泛使用的鎮(zhèn)靜劑，出現(xiàn)在世界衛(wèi)生組織的基本藥物清單中，經(jīng)常出現(xiàn)短缺。 使用涉及路線探索、高通量實(shí)驗(yàn)和雜質(zhì)分析的工作流程來開發(fā)最佳序列，我們報(bào)告了一種用于流式合成勞拉西泮的新型 5 步路線。 這五個(gè)步驟包括 N-酰化(N-acylation)、二氮雜環(huán)閉合(diazepine ring closure)、亞胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到勞拉西泮。
2022-08-17
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![連續(xù)流中通過伸縮光化學(xué)硫醇-烯環(huán)化序列合成硫代嗎啉]()
連續(xù)流中通過伸縮光化學(xué)硫醇-烯環(huán)化序列合成硫代嗎啉
開發(fā)了一種以兩步伸縮形式連續(xù)流動(dòng)生成硫代嗎啉的程序。關(guān)鍵步驟是半胱胺鹽酸鹽和氯乙烯作為低成本起始材料的光化學(xué)硫醇-烯反應(yīng)。該反應(yīng)可以在高濃度 (4 M) 條件下使用少量 (0.1-0.5 mol%) 的 9-fluorenone作為光催化劑進(jìn)行，從而產(chǎn)生相應(yīng)的定量產(chǎn)率的half-mustard中間體。隨后通過堿介導(dǎo)的環(huán)化獲得硫代嗎啉。通過進(jìn)行 7 小時(shí)（總停留時(shí)間 40 分鐘）的反應(yīng)，通過蒸餾分離所需的硫代嗎啉，證明了該方法的穩(wěn)健性。
2022-08-08
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![連續(xù)流動(dòng)條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續(xù)流動(dòng)條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮(zhèn)靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續(xù)流協(xié)議被證明是有效的，具有巨大的工業(yè)轉(zhuǎn)化潛力，通過過程強(qiáng)化（24 小時(shí)連續(xù)實(shí)驗(yàn)）達(dá)到每天 71.6 克的產(chǎn)量。我們已經(jīng)成功地對連續(xù)流動(dòng)方法進(jìn)行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產(chǎn)率為 23.0 g/天（6 小時(shí)連續(xù)實(shí)驗(yàn)），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩(wěn)健性。在線后處理也取得了實(shí)質(zhì)性進(jìn)展，它提供了更高的安全性和更少的浪費(fèi)，這也與工業(yè)應(yīng)用相關(guān)。總體而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對羥基苯甲酸，然后進(jìn)行脫羧反應(yīng)，得到丙泊酚，總收率高達(dá) 84%，副產(chǎn)物形成率非常低。
2022-07-27
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![連續(xù)流反應(yīng)器合成1 nm尺寸的極小高熵合金納米顆粒]()
連續(xù)流反應(yīng)器合成1 nm尺寸的極小高熵合金納米顆粒
雖然HEA NPs的大規(guī)模生產(chǎn)仍然比較困難，但這種流動(dòng)合成可以提供高生產(chǎn)率和高重復(fù)性，更節(jié)能，更適合大規(guī)模生產(chǎn)。本研究報(bào)道了具有顯著高HER活性的1 nm尺寸的HEA NPs，為制備超細(xì)且均一的HEA NPs奠定了基礎(chǔ)。
2022-07-13
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![批量化學(xué)還是流動(dòng)化學(xué)？– 當(dāng)前關(guān)于工藝選擇的行業(yè)觀點(diǎn)]()
批量化學(xué)還是流動(dòng)化學(xué)？– 當(dāng)前關(guān)于工藝選擇的行業(yè)觀點(diǎn)
如果您有一個(gè)開發(fā)流動(dòng)過程，您不必?fù)?dān)心競爭的批處理過程。流動(dòng)開發(fā)的激活屏障要比批量開發(fā)的激活屏障高得多。由于大多數(shù)世界規(guī)模的商品生產(chǎn)工藝是連續(xù)的，在流動(dòng)中進(jìn)行特種化學(xué)品生產(chǎn)通常在化學(xué)、可持續(xù)性和經(jīng)濟(jì)性方面具有優(yōu)勢:產(chǎn)量和選擇性。
2022-07-13
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![連續(xù)流動(dòng)技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動(dòng)力]()
連續(xù)流動(dòng)技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動(dòng)力
使用小型連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)可以有效利用高反應(yīng)性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結(jié)合，除了提高光化學(xué)反應(yīng)的效率外，流動(dòng)化學(xué)還提供了獲得以前未描述的反應(yīng)性的途徑。 這提供了進(jìn)入以前無法獲得的化學(xué)空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應(yīng)的機(jī)會(huì)。 雖然本文描述的一些領(lǐng)域仍然不發(fā)達(dá)，特別是氮烯的使用，但流動(dòng)方法的發(fā)展可能會(huì)加速它們的廣泛使用并推動(dòng)該領(lǐng)域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
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![連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的優(yōu)勢]()
連續(xù)流動(dòng)化學(xué)的優(yōu)勢
流動(dòng)化學(xué)可以帶來顯著的好處。反應(yīng)可以更快、更安全地進(jìn)行，具有快速的可擴(kuò)展性和更高的質(zhì)量。
2022-05-30
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![更便宜、更快速的連續(xù)生產(chǎn)胺類化合物的新方法——許多產(chǎn)品中使用的化學(xué)基礎(chǔ)材料]()
更便宜、更快速的連續(xù)生產(chǎn)胺類化合物的新方法——許多產(chǎn)品中使用的化學(xué)基礎(chǔ)材料
開發(fā)了一種 HAM 技術(shù)，利用連續(xù)流動(dòng)反應(yīng)器技術(shù)更有效地生產(chǎn)受阻胺。在大多數(shù)情況下，HAM流程不到30分鐘。唯一的產(chǎn)物是受阻胺和水。而且我們能夠回收主要催化劑銠/N-Xantphos，從而進(jìn)一步降低成本。
2022-05-25
