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![單-(6-氨基-6-去氧)-β-環糊精的連續流動合成]()
單-(6-氨基-6-去氧)-β-環糊精的連續流動合成
建立了從天然BCD開始，通過單甲酰基化、疊氮化和還原6個反應步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續流動方法。這三個步驟在半連續流動系統中耦合，其中在對甲苯磺酰基化步驟后進行溶劑交換，而疊氮化和還原步驟在一個流動系統中耦合，以獲得高產率的所需產品。將連續流動過程與間歇方法進行比較，可以實現相似的產量，但是，在流動條件下，反應時間可以從幾小時減少到幾分鐘。此外，通過開發的半流動方法，由于更容易處理有毒衍生物（疊氮化鈉，對甲苯磺酰氯）和更精確的參數控制，可以更安全地生產單-(6-氨基-6-去氧)-β-環糊精。
2023-08-16
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![利用LED技術連續流動合成環丁烯]()
利用LED技術連續流動合成環丁烯
環丁烯是具有相當合成價值的高度應變環系統，可以通過烯烴和炔烴之間的環加成反應獲得。然而，它們的傳統制備依賴于光化學[2+2]-環加成，利用低效中壓汞燈發出的低波長紫外線輻射。本文報告了一種現代方法的發展，該方法使用在UV-A和可見光邊界發射的高功率LED設置與連續流動反應器相結合。由此產生的流動過程從馬來酰亞胺和各種商業炔烴中產生一系列環丁烯。這提供了一種更節能的方法，易于擴展，以高化學產量和較短的停留時間獲取多克量的環丁烯。這些產品的價值體現在基于流動的氫化反應產生高度取代的環丁烷，這些環丁烷代表了現代藥物化學計劃中備受追捧的基石。
2023-08-11
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![在連續流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價]()
在連續流動模式下制備的新型吡唑類、吲唑類和吡唑啉類藥物的抗菌評價
多重耐藥細菌菌株（MDR）已成為我們衛生系統面臨的日益嚴峻的挑戰，導致多種經典抗生素今天在臨床上無活性。由于從頭開發有效抗生素是一個非常昂貴和耗時的過程，因此篩選天然和合成化合物庫等替代策略是尋找新先導化合物的簡單方法。因此，我們報告了對以吲唑、吡唑和吡唑啉為關鍵雜環部分的十四種藥物樣化合物的抗菌評估，這些化合物的合成是在連續流動模式下實現的。研究發現，幾種化合物對葡萄球菌屬和腸球菌屬的臨床和MD
2023-08-08
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![結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成]()
結構多樣的苯炔和三嗪前體的模塊化光化學流動合成
一種新的光化學流動工藝，可以高產率和高通量地生成苯炔前體，并且可以輕松分離出數克數量的產品。 該過程利用光激發硝基芳烴進行無催化劑光化學重排，其中涉及已完全表征的環狀羥胺中間體。 所得前體通過第二個光化學流動過程轉化為苯炔，在用疊氮化物和苯乙烯配合物捕獲時產生雜環目標。 值得注意的是，當苯炔前體與仲胺反應時，通過第三次光流轉化以良好的產率獲得了多種芳基三嗪。 這代表了合成這些物質的模塊化方法，避免使用具有潛在爆炸性的重氮鹽。 最終，與批量處理相比，使用單個高功率 LED 光源（365?nm，可調節輸入功率）的三種光化學流程具有明顯的優勢。
2023-08-07
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![流動條件下光催化反應的發展]()
流動條件下光催化反應的發展
在過去的幾年中，光化學和流動化學之間的良好匹配導致了藥物發現和API生產領域的應用數量不斷增加。這種情況下，優化了流動條件下的不同光化學反應，為藥物發現計劃生產感興趣。特別是，我們已經：i）依靠黃原酸酯（xanthates）的光化學Giese加成實現了吡咯的兩步伸縮合成ii）通過鹵素原子轉移（XAT）形成 Csp2-Csp3 鍵iii）優化吲哚的二氟酰胺化，以提供克級數量，并證明通過兩步伸縮合成的
2023-08-07
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![爆炸級反應安全化！苦味胺的連續合成]()
爆炸級反應安全化！苦味胺的連續合成
使用微反應器成功開發了苦味胺的連續合成工藝，產能26g/hr，兩步的條件都很溫和，可以在優化后的條件下成功放大。該工藝可以安全、經濟地進行苦味胺的工業化生產，后續結合自動監控裝置可以更有效地保障工藝的安全性和穩定性
2023-08-02
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![將光催化從實驗室帶入工業：基于膜的TBADT回收作為提高連續流光催化HAT轉化可持續性的策略]()
將光催化從實驗室帶入工業：基于膜的TBADT回收作為提高連續流光催化HAT轉化可持續性的策略
提出了有機溶劑納濾（OSN）作為減少TBADT消耗，增加其周轉數量并降低其在產品溶液中的濃度的答案，從而實現大規模基于光催化HAT的轉化。優化了適合乙腈中TBADT回收膜的操作參數。連續光催化C（sp3）-H烷基化和胺化反應通過兩個OSN步驟進行在線TBADT回收。
2023-08-02
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![第二屆中國（安徽）科技創新成果轉化交易會將于4月26日至28日在合肥舉行]()
第二屆中國（安徽）科技創新成果轉化交易會將于4月26日至28日在合肥舉行
工人日報-中工網記者 陳華第二屆中國（安徽）科技創新成果轉化交易會（以下簡稱“科交會”）將于4月26日至28日在合肥舉行。記者從4月19日安徽省人民政府新聞辦公室召開的新聞發布會上了解到，本屆“科交會”將圍繞“推動創新鏈產業鏈資金鏈人才鏈深度融合”這一主題，邀請一批兩院院士、國內新興產業頭部企業、知名金融機構等科學家、企業家、金融專家參會，匯聚一大批省內外高水平科技成果，打造具有重要影響力的“科技
2023-04-26
