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![使用連續流微反應器技術合成抗體-藥物偶聯物]()
使用連續流微反應器技術合成抗體-藥物偶聯物
連續流動反應器使化學反應能夠在屏蔽管和管內發生。這種合成過程被認為克服了常用間歇反應器的一些限制。已經報道了許多通過連續流動工藝合成小分子的成功例子；然而，它們在生物偶聯反應中的應用，例如抗體-藥物偶聯物 (ADC) 合成，在科學文獻中極為有限。據我們所知，我們在此報告了同行評審文獻中的第一個連續流動過程介導的 ADC 合成。討論了優化的混合器類型、反應時間和混合器直徑。根據這些結果，產生了具有臨床相關藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應步驟均使用按比例縮小的制造方法進行，該方法利用逐步混合系統執行順序還原/共軛過程。此外，已建立的連續流動方法可應用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結果表明，連續流動化學可用于開發可靠且穩健的 ADC 生產工藝。
2022-09-05
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![連續光化學苯炔形成工藝的開發]()
連續光化學苯炔形成工藝的開發
提出了一種連續流動工藝，該工藝能夠在光化學條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發出 365 nm 的光，這有助于實現這一目標。 由此產生的流動過程基于可調節背壓調節器有效控制氣態副產品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時間內提供一系列雜環產品。 該方法的穩健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過簡單且易于擴展的流動協議促進這些重要的雜環支架的制備。
2022-09-05
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![[1.1.1]丙烷和雙環[1.1.1]戊烷衍生物的連續流動合成]()
[1.1.1]丙烷和雙環[1.1.1]戊烷衍生物的連續流動合成
提出了一種按需生產 [1.1.1] 丙烷的連續流動過程，提供了 [1.1.1] 丙烷的解決方案，該解決方案可以直接衍生成各種雙環 [1.1.1] 戊烷 (BCP) 物質。這是在高達 8.5 mmol h -1的通量中實現的，提供了對克量的選定 BCP 構建塊的有吸引力且直接的訪問。最后，開發了將 [1.1.1] 丙烷連續光化學轉化為具有混合酯/酰氯部分的有價值的 BCP。
2022-09-05
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![使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環加成在連續流動條件下形成二聚環丁烷]()
使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環加成在連續流動條件下形成二聚環丁烷
自由基陽離子引發的富電子烯烴二聚反應是合成環丁烷的一種便捷方法。 通過將有機光氧化還原催化和連續流動技術相結合，進行了分批與連續流動研究，為生成重要的咔唑環丁烷材料二聚體 1,2-反式-二咔唑環丁烷 (t-DCzCB) 提供了一條方便的合成路線，僅使用 0.1?mol?% 的有機光氧化還原劑 催化劑。 探索了該方法的范圍，提供了一類新的功能材料，以及苯乙烯基木脂素二聚天然產物的改進合成路線。 在連續流動條件下，可以以更高的化學產率分離環丁烷二聚體，并且與傳統的間歇反應條件相比，反應時間顯著縮短。
2022-09-01
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![選擇性光化學連續流動芐基一氯化]()
選擇性光化學連續流動芐基一氯化
2-fluorotoluene的選擇性光化學單氯化已經通過使用兩個不同流動反應器的連續流動工藝開發，一個用于調節條件，第二個用于放大。 使用一次一個因素和設計實驗方法來優化關鍵反應參數，目標是盡量減少二氯代副產物的形成。 這種轉換已經在多十克尺度上進行。
2022-09-01
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![2,2-Dimethylchromene在流動中的光化學擴環促進植物毒性Radulanin A的全合成]()
2,2-Dimethylchromene在流動中的光化學擴環促進植物毒性Radulanin A的全合成
radulanins 是具有生物活性的聯芐基天然產物，具有合成具有挑戰性的 2,5-dihydro-1-benzoxepine 核心。 與之前展示冗長策略的報告相比，我們展示了迄今為止最短的 radulanin A 合成，其主要特征是2,2-dimethylchromene前體的光化學擴環反應。 鑒于對這種天然產品的除草特性的生物學研究，這項工作適用于大規模制備的連續流動裝置。
2022-09-01
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![連續流動中的光生物催化]()
連續流動中的光生物催化
在過去的幾年里，生物催化界有兩個領域經歷了驚人的增長：光生物催化和流動技術在催化過程中的應用。生物催化和連續流動化學的結合已經取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的溫度控制、高表面積體積比和良好的質量，提高了多個過程的效率和生產率等。
2022-08-18
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![勞拉西泮連續流動合成的開發]()
勞拉西泮連續流動合成的開發
勞拉西泮(Lorazepam)是一種廣泛使用的鎮靜劑，出現在世界衛生組織的基本藥物清單中，經常出現短缺。 使用涉及路線探索、高通量實驗和雜質分析的工作流程來開發最佳序列，我們報告了一種用于流式合成勞拉西泮的新型 5 步路線。 這五個步驟包括 N-酰化(N-acylation)、二氮雜環閉合(diazepine ring closure)、亞胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到勞拉西泮。
2022-08-17
![[1.1.1]丙烷和雙環[1.1.1]戊烷衍生物的連續流動合成](../../upload/thumb_src/800_500/1662341400470385.png)
![使用有機光氧化還原催化的 [2+2]-環加成在連續流動條件下形成二聚環丁烷](../../upload/thumb_src/800_500/1662016053549150.png)
