與傳統的分批合成相比,在各種化學反應中應用流動化學具有許多潛在的優勢。流動化學提供了許多潛在的好處,但將間歇反應轉變為連續流動可能是一個復雜且具有挑戰性的過程。 通常需要修改已建立的批處理程序中使用的方法和試劑。 必須特別注意避免形成固體形式的中間體或最終產品,這會阻礙出口流動并阻礙流動過程的連續性。 主要反應參數,如反應時間(流動過程中的停留時間)、溫度、試劑與最終產率的比例以及產品的純度通常需要重新評估和優化。 這主要是由于使用了溶解固體試劑、中間體或最終產品所需的溶劑,但也會顯著影響反應的動力學和熱力學。
2022-04-12
諸如沉淀和系統與試劑的兼容性等問題,將批處理方法轉換為流動化學可能很復雜。 通常,由于試劑經過修改以與流動化學過程兼容,因此需要重新優化該方法。 由于流動化學可能不會對所有反應都有益,因此只有在可以實現明顯的好處(例如,提高安全性)時,將已建立的批處理過程更改為連續流動才有意義。
2022-04-12
以均三甲苯為起始材料研究了阿那曲唑中間體的連續流動合成。阿那曲唑是一種用于治療乳腺癌的重要藥物。第一步,用N-溴代丁二酰亞胺溴化均三甲苯,得到3,5-雙(溴甲基)甲苯。由于兩種副產物的形成,選擇性成為一個問題;即1,3,5-三(溴甲基)苯(三溴化副產物)和1-(溴甲基)-3,5-二甲基苯(一溴化副產物)。由于可以在流動化學系統中更精確地控制反應參數,我們能夠優化所需產物 3,5-雙(溴甲基)甲苯的形成。
2022-03-26
香豆素是一類具有抗氧化、抗炎、抗血栓和抗菌活性的天然和合成化合物。Ensaculin和 AP 2238 是含有香豆素支架的化合物,在臨床研究中顯示出預期的乙酰膽堿酯酶 (AChE) 抑制活性,并被提議用于治療阿爾茨海默病 (AD )。連續流動微反應器和酶的結合產生了一種有影響力的新工藝。連續流動微反應器在生物催化中的應用提高了整體反應效率,促進了生物催化劑的回收(無需機械攪拌)并簡化了反應過程(反應步驟和后續處理)。
2022-03-18
有機硅烷在藥物化學和材料科學中是有用的功能。硅中心自由基可以通過氫原子轉移 (HAT) 以一種直接的策略來激活氫化硅 (Si-H),通過以下任一方式產生:(i) 直接 HAT 催化,(ii) 間接 HAT 事件(iii) )質子耦合電子轉移(PCET)。
2022-03-08
ishiyama 等人報道了從硝基苯選擇性合成偶氮苯。通過在連續流動條件下的可見光照射(方案 186)。有趣的是,當反應分批進行時,硝基苯與曙紅 Y 和三乙醇胺與綠色 LED(525 nm)的光還原主要導致苯胺(19% 產率)和其他還原中間體(亞硝基苯和苯基)的形成羥胺)照射 24 小時后。然而,當使用 PTFE 毛細管(1 mm ID,2.36 mL 體積)將相同的反應轉化為連續流動時,得到 7
2022-03-07
在完成綠膿素(pyocyanin)的四步合成中,Baxendale 等人合成的關鍵最后一步利用連續流動光催化,使他們能夠輕松生產克級綠膿素(方案 184)。最后一步包括甲基化鹽的光氧化以產生綠膿素,并在 FEP 毛細管反應器(10 mL 體積)中進行,該反應器用配備藍色波長濾光片 (λmax = 380) 的 100 W 低壓汞燈照射納米)。系統保持在 50 °C 和 100 psi (6.9 b
2022-03-07
Alemán、Cabrera 和同事使用 Pt(II) 配合物作為連續流動的光催化劑,研究了可見光介導的硫化物氧化為亞砜(方案 181)。反應首先分批進行,以評估最佳溶劑和鉑催化劑與 EtOH/水 (9:1) 進行反應,使用 Pt(II) 在照射 10 小時(CFL,23 W)后提供定量產率方案 181 中概述的復合物。隨后是 10 個示例中的小底物范圍,產率為 62-98%。在此之后,將反應轉化
2022-03-05