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![使用連續流微反應器技術合成抗體-藥物偶聯物]()
使用連續流微反應器技術合成抗體-藥物偶聯物
連續流動反應器使化學反應能夠在屏蔽管和管內發生。這種合成過程被認為克服了常用間歇反應器的一些限制。已經報道了許多通過連續流動工藝合成小分子的成功例子；然而，它們在生物偶聯反應中的應用，例如抗體-藥物偶聯物 (ADC) 合成，在科學文獻中極為有限。據我們所知，我們在此報告了同行評審文獻中的第一個連續流動過程介導的 ADC 合成。討論了優化的混合器類型、反應時間和混合器直徑。根據這些結果，產生了具有臨床相關藥物-抗體比率的 ADC。所有流動反應步驟均使用按比例縮小的制造方法進行，該方法利用逐步混合系統執行順序還原/共軛過程。此外，已建立的連續流動方法可應用于三種不同抗體和三種不同有效載荷的組合，并且對于九種嘗試的 ADC 合成中的每一種都觀察到相同的趨勢。這些結果表明，連續流動化學可用于開發可靠且穩健的 ADC 生產工藝。
2022-09-05
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![連續光化學苯炔形成工藝的開發]()
連續光化學苯炔形成工藝的開發
提出了一種連續流動工藝，該工藝能夠在光化學條件下安全地生成和衍生苯。 新的大功率 LED 燈發出 365 nm 的光，這有助于實現這一目標。 由此產生的流動過程基于可調節背壓調節器有效控制氣態副產品的釋放，并在 3 分鐘的短停留時間內提供一系列雜環產品。 該方法的穩健性在benzotriazoles, 2H-indazoles 和各種呋喃衍生加合物的快速生成中得到證明，通過簡單且易于擴展的流動協議促進這些重要的雜環支架的制備。
2022-09-05
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![連續流動中的光生物催化]()
連續流動中的光生物催化
在過去的幾年里，生物催化界有兩個領域經歷了驚人的增長：光生物催化和流動技術在催化過程中的應用。生物催化和連續流動化學的結合已經取得了良好的效果，由于其一些重要特性，例如出色的溫度控制、高表面積體積比和良好的質量，提高了多個過程的效率和生產率等。
2022-08-18
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![連續流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續流協議被證明是有效的，具有巨大的工業轉化潛力，通過過程強化（24 小時連續實驗）達到每天 71.6 克的產量。我們已經成功地對連續流動方法進行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產率為 23.0 g/天（6 小時連續實驗），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩健性。在線后處理也取得了實質性進展，它提供了更高的安全性和更少的浪費，這也與工業應用相關。總體而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對羥基苯甲酸，然后進行脫羧反應，得到丙泊酚，總收率高達 84%，副產物形成率非常低。
2022-07-27
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![批量化學還是流動化學？– 當前關于工藝選擇的行業觀點]()
批量化學還是流動化學？– 當前關于工藝選擇的行業觀點
如果您有一個開發流動過程，您不必擔心競爭的批處理過程。流動開發的激活屏障要比批量開發的激活屏障高得多。由于大多數世界規模的商品生產工藝是連續的，在流動中進行特種化學品生產通常在化學、可持續性和經濟性方面具有優勢:產量和選擇性。
2022-07-13
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![連續流動技術作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創新轉型的推動力]()
連續流動技術作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創新轉型的推動力
使用小型連續流動系統可以有效利用高反應性中間體。 通過將高質量和熱傳遞相結合，除了提高光化學反應的效率外，流動化學還提供了獲得以前未描述的反應性的途徑。 這提供了進入以前無法獲得的化學空間并加速發現新反應的機會。 雖然本文描述的一些領域仍然不發達，特別是氮烯的使用，但流動方法的發展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領域的新創新。
2022-06-17
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![連續流動化學的優勢]()
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![更便宜、更快速的連續生產胺類化合物的新方法——許多產品中使用的化學基礎材料]()
更便宜、更快速的連續生產胺類化合物的新方法——許多產品中使用的化學基礎材料
開發了一種 HAM 技術，利用連續流動反應器技術更有效地生產受阻胺。在大多數情況下，HAM流程不到30分鐘。唯一的產物是受阻胺和水。而且我們能夠回收主要催化劑銠/N-Xantphos，從而進一步降低成本。
2022-05-25
