研究人員首次報道了一種通用的、可見光光誘導的基于Paternò-Büchi 的 β-內酯合成,涉及雙重光化學活化。 使用實驗設計 (DoE) 方法找到了批量和流動模式的最佳條件。 盡管在某些情況下反應產率適中,但從傳統間歇條件轉向流動系統時,反應結果顯示出改進。DoE 很少在有機合成中得到應用,無論如何,幾乎完全在間歇條件下使用,使得這種策略在連續流歧管下的應用尚未被探索。 這種新穎的方法的特點是
2023-12-25
通過酸催化促進N-Boc-2-azetines水合制備 β-氨基羰基的方法。使用20多種不同功能化的2-azetines(包括生物相關手性支架)探索了反應范圍,以優異的產率收集了所需的產物。 此外,還開發了一種廢物最小化且節省時間的連續流動工藝,可以通過在線液液分離回收環保有機溶劑(CPME)和可重復使用的酸性水相。
2023-10-09
用于多種有機反應的光氣和 Vilsmeier 試劑 (VR) 在空氣中不穩定。 光氣還具有極高的毒性。 它們的安全使用,特別是在工業中,是流動有機合成中的一個重要問題。 本研究報告了用氯仿(CHCl3)的流動光化學氧化產生的光氣(COCl2)流動合成酰氯和VR。 該系統適用于酯類、羧酸酐類、酰胺類、芳醛前體、β-氯丙烯醛前體的連續流合成。 流動反應系統中的密閉空間有利于安全有效地將CHCl3轉化為COCl2和DMF轉化為VR,以及隨后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲酰化以及乙酰基與VR的氯化和甲酰化。
2023-09-18
利用連續流技術的優勢,通過未充分利用的Baldwin重排,開發了一種連續流合成氮丙啶(aziridines)的方法,在5-10分鐘的停留時間內,得到了比相應的間歇工藝更高的收率、非對映選擇性和吞吐量,具有更大的官能團耐受性的氮丙啶(aziridines)庫。所選擇的溶劑(即MeCN)起著至關重要的作用,因為它允許持續高的非對異選擇性,并且能夠將反應混合物過熱(高于大氣沸點約50°C),從而實現更快的反應速率、更高的收率和最小化的產物分解,這是該流動過程的特征。
2023-09-12
通過以1-十四(碳)烯為主要原料,并成功實施微反應微型中試平臺,實現了烯烴磺酸鹽的連續合成。 值得注意的是,水解后,我們獲得了超過 90% 的活性物質含量。
2023-09-07
開發了用于生成六元二芳基碘鎓鹽的多步連續流動程序。 這是現有批處理方法在可擴展性和原子經濟性方面的重大改進。 該方法在類似Friedel-Crafts烷基化中使用易于獲得的乙酸芐酯,而隨后的陽極氧化環化直接生成相應的環狀碘鎓鹽。
2023-09-04