開發了連續流動快速全合成環丙沙星。總計保持時間為9min,而在專利合成和聚合物載體合成中超過24小時。60%總收率與批次和半批次合成相當。據我們所知,這是迄今為止在連續流動中疊縮的最長反應線性序列,不會因任何后處理要求中斷流動。通過細致選擇反應條件,反應的六步序列只需要一個在線后處理步驟,作為模塊化流動合成的補充。連續操作的關鍵是1)副產物二甲胺的在線酰化和2)在進入反應器V之前保溫2的粗溶液,以避免因為其溶解度較低固體析出。純環丙沙星的分離涉及簡單的pH調節、過濾和清洗。這種合成能夠顯著縮短反應時間和減少廢物產生。
2021-08-28
相較于傳統合成工藝,利用微芯片反應器合成金屬納米顆粒具有產率高、產物尺寸均一、單分散性等優點。基于微反應器的合成方法產品用量少,可以實現反應條件的精確控制,在連續大量合成具有特定形貌、尺寸及晶體結構的納米材料方面有廣闊的發展前景。
2021-07-31
連續流化學技術具有反應更快,選擇性更高,易于規模放大-它是快速合成大量化合物庫的極佳方法。流動化學反應器能夠以最少的時間做100項實驗,提高優化藥物的發現和開發過程效率。
2021-05-22