活性藥物成分 (API) 是藥物產品中具有生物活性的任何物質。這意味著特定的分子實體能夠對目標產生特定的生物學效應。這些成分需要滿足非常嚴格的限制;化學和光學純度被認為是最重要的。利用連續流動的反應流體流的連續流動合成方法可以很容易地與光化學相結合,光化學與光的化學效應一起工作。這些方法可以成為滿足這些嚴格限制的有用工具。這兩種方法都是在溫和條件下制備具有高度結構復雜性的天然產物或活性藥物成分及其前體的獨特而強大的工具。
2022-12-14
使用小型連續流動系統可以有效利用高反應性中間體。 通過將高質量和熱傳遞相結合,除了提高光化學反應的效率外,流動化學還提供了獲得以前未描述的反應性的途徑。 這提供了進入以前無法獲得的化學空間并加速發現新反應的機會。 雖然本文描述的一些領域仍然不發達,特別是氮烯的使用,但流動方法的發展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領域的新創新。
2022-06-17
與傳統的批量合成相比,流動化學提供了許多潛在的好處。 例如,流動反應器有助于快速消散在高放熱反應(例如硫酸-硝酸混合、硝化反應或可能的副反應(例如硝基芳族化合物的氧化))過程中產生的熱量(高表面體積比) . 流動反應器中的傳熱速率可以比間歇反應器快幾個數量級,這可以防止產生可能刺激副反應或失控反應發生的熱點。
2022-04-13
在完成綠膿素(pyocyanin)的四步合成中,Baxendale 等人合成的關鍵最后一步利用連續流動光催化,使他們能夠輕松生產克級綠膿素(方案 184)。最后一步包括甲基化鹽的光氧化以產生綠膿素,并在 FEP 毛細管反應器(10 mL 體積)中進行,該反應器用配備藍色波長濾光片 (λmax = 380) 的 100 W 低壓汞燈照射納米)。系統保持在 50 °C 和 100 psi (6.9 b
2022-03-07
從羧酸中光化學擠出 CO2 是化學和區域選擇性功能化反應的有效策略。這部分是由于與氣態 CO2 的釋放相關的巨大驅動力。 另一方面,在有用化學品的合成中使用 CO2 作為 C1 結構單元為安裝羧酸官能團提供了令人興奮的機會。
2022-03-04
保護基團在合成有機化學領域,特別是在復雜生物活性分子的全合成中具有不可估量的重要性。 理想的保護基團應具有兩個特性:(1) 保護敏感官能團在隨后的母體分子修飾過程中免受不希望的反應, (2) 以高產率和選擇性安裝和去除它。 光裂解是官能團去保護的理想策略,因為它通常與更傳統的熱或酸堿型去保護策略正交。
2022-03-01